Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.
- При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.
- При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.
Показания
- В комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.
Состав
- Состав на 1 мл препарата:
- Действующее вещество: морфолиниевая соль тиазотовой кислоты — 25 мг; пирацетам -100 мг;
- вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.
Противопоказания
- • гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или тиортиазолина, а также к другим компонентам препарата;
- • хорея Гентингтона;
- • острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); острая почечная недостаточность.
- • психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- • детский возраст до 18 лет;
- • беременность и период лактации.
- С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); при нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта); при обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).
- С осторожностью следует принимать препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют.
- Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери.
- Опыт применения препарата Тиоцетам® в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.
- Кормление грудью
- Пирацетам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
- Пожилые пациенты
- При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
- Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл+100 мг/мл — 10 ампул по 5 мл с инструкцией по медицинскому применению в уп
Побочные действия
- Частоту нежелательных явлений на препарат по результатам клинических исследований и по данным постмаркетингового применения установить невозможно, т.к. отмечались лишь отдельные случаи развития нежелательных явлений.
- Тиоцетам:
- со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;
- со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;
- со стороны вестибулярной системы: головокружение;
- общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.
- У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата.
- Пирацетам:
- по частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).
- со стороны нервной системы: нечасто — сонливость, частота неизвестна — гиперкинезы атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;
- со стороны психики: часто — нервозность, нечасто — депрессия, частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость.
- со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго;
- со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота;
- со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность;
- со стороны колеи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд;
- со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения;
- сосудистые нарушения: редко — гипотензия, тромбофлебит;
- со стороны метаболизма и питания: часто — повышение массы тела;
- общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — астения, редко — боль в месте
- введения, лихорадка, частота неизвестна — тромбофлебит.
- Морфолиниевая соль тиазотовой кислоты:
- Данные клинических исследований и пострегистрационных наблюдений недостаточны для
- определения частоты нежелательных реакций.
- У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:
- со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка; описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока;
- со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота;
- со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.
Фармакотерапевтическая группа
- ноотропное средство
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Тиоцетам® нельзя назначать с растворами, имеющими кислую рН.
- Взаимодействие морфолиниевой соли тиазотовой кислоты с другими лекарственными средствами не изучалось.
- Гормоны щитовидной железы
- При одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
- Аценокумарол
- Согласно данным опубликованного клинического исследования у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение ?-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
- Фармакокинетические взаимодействия
- Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
- В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) в опытах in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
- Противосудорожяые средства
- Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении более 4-х недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.
- Алкоголь
- Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармакодинамика
- Тиоцетам® относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием морфолиниевой соли тиазотовой кислоты и пирацетама.
- Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение ?и? активности, снижение ? активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
- Морфолиниевая соль тиазотовой кислоты реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Морфолиниевая соль тиазотовой кислоты блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Морфолиниевая соль тиазотовой кислоты эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану. Тиоцетам® улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость
Фармакокинетика
- Пирацетам
- Распределение
- Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
- В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
- Метаболизм
- Не метаболизируется.
- Выведение
- Период полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т1/2) составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
- Морфолиниевая соль тиазотовой кислоты
- При внутримышечном введении максимальная концентрация морфолиниевой соли тиазотовой кислоты в плазме крови достигается через 0,84 ч, при внутривенном — через 0,1 ч. Связывание с белками крови — не более 10%. Накапливается преимущественно в почках — 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего — в тонком кишечнике и легких (1-2%).
Передозировка
- Симптомы: возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.
- Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.
Отзывы
Отзывов пока нет.